Thành phần
Công dụng (Chỉ định)
- Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và tập thể dục nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường type 2.
- Pioglitazone được chỉ định dùng đơn độc.
- Pioglitazone cũng được chỉ định dùng phối hợp với sulphonylurea, metformin hoặc insulin khi ăn kiêng, tập thể dục, thuốc dùng đơn độc không đủ để kiểm soát đường huyết.
Liều dùng
Cách dùng:
- Pioglitazone có thể uống với thức ăn hoặc không. Nếu quên uống thuốc trong một ngày, không nên uống liều gấp đôi trong ngày kế tiếp.
- Không nên bắt đầu điều trị với pioglitazone nếu bệnh nhân có bệnh gan thể hoạt động hoặc mức transaminase huyết thanh tăng (ALT >2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường) khi bắt đầu điều trị. Tất cả bệnh nhân nên được theo dõi men gan trước khi bắt đầu điều trị với pioglitazone và định kỳ sau đó.
- Không có dữ liệu về dùng thuốc ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, do đó, không đề nghị dùng pioglitazone ở trẻ em.
Liều dùng:
- Liều pioglitazone không nên vượt quá 45mg, 1 lần/ngày với đơn trị liệu. Ðiều trị phối hợp không nên dùng liều >30mg, 1 lần/ngày.
- Ðơn trị liệu: Liều ban đầu 15-30mg ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều khởi đầu có thể tăng liều đến 45mg ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng với trị liệu đơn độc, nên điều trị phối hợp.
- Ðiều trị phối hợp với Sulphonylurea: Có thể bắt đầu với liều pioglitazone 15-30mg, 1 lần/ngày. Nếu bệnh nhân bị hạ đường huyết, nên giảm liều sulphonylurea.
- Ðiều trị phối hợp với Metformine: Có thể bắt đầu với liều pioglitazone 15-30mg, 1 lần/ngày. Liều metformine đang dùng có thể được duy trì khi điều trị kết hợp với pioglitazone. Ít khi phải chỉnh liều Metformine.
- Ðiều trị phối hợp với Insulin: Có thể bắt đầu với liều pioglitazone 15-30mg, 1 lần/ngày. Liều insulin đang dùng có thể được duy trì khi điều trị kết hợp với pioglitazone. Có thể giảm liều insulin đi 10-25% nếu bệnh nhân bị hạ đường huyết hoặc nếu nồng độ glucose trong huyết tương giảm đến dưới 100mg/dL. Ðiều chỉnh thêm tùy theo đáp ứng hạ đường huyết của từng bệnh nhân.
Quá liều Pioglitazone và xử trí
Quá liều và độc tính
- Nguy cơ hạ glucose huyết có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời pioglitazone với các thuốc chống đái tháo đường khác.
Quá liều và xử lý
- Cần giảm liều các thuốc dùng cùng.
- Các biện pháp hỗ trợ điều trị triệu chứng và tổng quát nên được thực hiện trong trường hợp quá liều.
Quên liều và xử trí
- Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Mẫn cảm với pioglitazone hoặc với bất cứ thành phần nào trong công thức thuốc.
- Đái tháo đường typ 1 hoặc đái tháo đường có tình trạng nhiễm toan - ceton.
- Suy tim hoặc tiền sử suy tim độ III, IV theo phân loại NYHA.
- Suy gan.
- Ung thư bàng quang đang hoạt động hoặc tiền sử ung thư bàng quang. Tiểu máu đại thể không suy giảm.
- Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
- Đái tháo đường typ 2 nhưng đang trong tình trạng cấp của một bệnh mạn tính hay bệnh có tính chất cấp tính (hôn mê, nhồi máu cơ tim, đột quỵ).
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
- Pioglitazone có thể làm thay đổi lượng đường trong máu và gây ra các triệu chứng như đau đầu, đau cơ, đau ở cánh tay hoặc cẳng chân, viêm họng, đầy hơi, thay đổi tầm nhìn, mất thị lực, đi tiểu thường xuyên, tiểu đau hoặc tiểu khó, nước tiểu đục, mất màu hoặc có máu, đau lưng, đau bụng.
- Pioglitazone có thể gây ra các bất thường cho gan.
- Ngưng dùng pioglitazone và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn thấy buồn nôn, nôn, chán ăn, đau ở phần trên bên phải của bụng, triệu chứng giống như cúm, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, yếu ớt.
- Pioglitazone làm tăng nguy cơ phát triển ung thư bàng quang, gãy xương ở phụ nữ, đặc biệt là xương bàn tay, cánh tay, chân hoặc bàn chân. Pioglitazone này có thể gây ra các tác dụng phụ khác.
Tương tác với các thuốc khác
Với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym CYP 2C8:
- Gemfibrozil ức chế CYP 2C8 nên làm tăng diện tích dưới đường cong của pioglitazone lên 3 lần, do đó cần giảm liều pioglitazone khi dùng cùng gemfibrozil hoặc các thuốc ức chế CYP 2C8.
- Rifampicin gây cảm ứng CYP450 ở gan nên làm giảm diện tích dưới đường cong của pioglitazone xuống một nửa, do đó phải tăng liều pioglitazone khi dùng cùng rifampicin hoặc các thuốc cảm ứng enzym CYP 2C8.
Với thuốc tránh thai dạng phối hợp estrogen - progestin:
- Pioglitazone làm giảm nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết thanh và diện tích dưới đường cong của estrogen, tuy nhiên hậu quả lâm sàng chưa rõ.
Với các thuốc ức chế CYP 3A4:
- Làm tăng AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương của pioglitazone. Hầu như không có tương tác về dược động học với ranitidin, một thuốc ức chế CYP 3A4 yếu.
Với các thuốc chuyển hóa qua hệ enzym CYP 3A4:
- Pioglitazone gây cảm ứng nhẹ enzym CYP 3A4 nên làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của các thuốc chuyển hóa qua hệ enzym này như atorvastatin, midazolam, ethinylestradiol, nifedipin.
Với các thuốc chuyển hóa qua hệ enzym khác:
- Pioglitazone hầu như không có tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa qua CYP 2C9 (như warfarin), CYP 1A2 (như theophylin).
Với các thuốc chống đái tháo đường khác:
- Pioglitazone có tương tác dược lực học với insulin và các thuốc chống đái tháo đường glucose uống khác, do đó cần giảm liều các thuốc dùng cùng.
Tương tác với thực phẩm
- Thức ăn về lâm sàng không ảnh hưởng nhiều, nhưng làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 3 - 4 giờ.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Phù và tăng cân là nguy cơ thường gặp do đó làm tăng nguy cơ suy tim (đặc biệt khi phối hợp với insulin). Tất cả các bệnh nhân trước khi điều trị bằng pioglitazone phải được kiểm soát cân nặng và tình trạng phù.
Trước khi điều trị bằng pioglitazone, bệnh nhân phải được kiểm tra kỹ chức năng gan. Nếu enzym ALT tăng hơn 2,5 lần giới hạn bình thường cao thì không nên dùng pioglitazone. Nồng độ ALT cũng phải được kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị bằng pioglitazone. Nếu tăng trên 3 lần giới hạn trên của bình thường và vẫn duy trì trong lần kiểm tra tiếp theo thì phải ngừng điều trị. Pioglitazone cũng cần được chấm dứt điều trị khi vàng da xuất hiện.
Pioglitazone gây mất chất khoáng xương và làm tăng nguy cơ gãy xương ở phụ nữ và có thể ở cả nam giới mắc đái tháo đường typ 2.
Pioglitazone kích thích rụng trứng, do đó nguy cơ có thai nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai từ trước; rụng trứng có thể xuất hiện trở lại với những bệnh nhân đã mãn kinh hoặc tiền mãn kinh. Nếu rối loạn kinh nguyệt xuất hiện, cần cân nhắc giữa lợi ích với nguy cơ của việc tiếp tục dùng piogliazone.
Giảm hemoglobin và hematocrit liên quan đến liều thường xuất hiện ở tuần thứ 4 đến tuần thứ 12 sau khi bắt đầu khởi trị bằng piogliazone.
Nhìn mờ, giảm thị lực có thể gặp trong quá trình điều trị bằng pioglitazone. Do vậy, tất cả các bệnh nhân phải được khám mắt định kỳ bởi các bác sĩ chuyên khoa mắt để phát hiện các tổn thương ở mắt, từ đó cân nhắc tiếp tục điều trị hay chuyển sang phương pháp trị liệu khác.
Cần thận trọng khi dùng pioglitazone kéo dài (trên 12 tháng) và/hoặc dùng liều cao (gây tích lũy) vì tăng nguy cơ gây ung thư bàng quang.
Bệnh nhân dùng pioglitazone kết hợp với insulin hoặc các thuốc trị đái tháo đường khác (đặc biệt là các chất kích thích tiết insulin như sulfonylureas) có thể có nguy cơ bị hạ đường huyết.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không dùng pioglitazone cho phụ nữ mang thai. Các nhà lâm sàng đều khuyên dùng insulin để kiểm soát glucose huyết ở phụ nữ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Pioglitazone qua được sữa mẹ và có thể ảnh hưởng đến con. Chống chỉ định dùng pioglitazone trong thời kỳ cho con bú
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Pioglitazone không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, những bệnh nhân bị rối loạn thị giác nên thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
- Để xa tầm tay trẻ em
0818006928
0818006928