Thành phần
Thuốc SitoVia 50mg Boston có thành phần:
Công dụng (Chỉ định)
Đơn trị liệu
- Sitagliptin được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
Kết hợp với metformin
- Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.
Kết hợp với một sulfamid hạ dường huyết
Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái thái đường tuýp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với sulfamide hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.
Kết hợp với chất chủ vận PPAR
- Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái thái đường tuýp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPAR (như nhóm các thiazolidion) khi đồng vận PPAR đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.
Kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết
- Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái thái đường tuýp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamid hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.
Kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPAR
- Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái thái đường tuýp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một PPAR (như các thiazolidione) khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.
Kết hợp với insulin
- Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái thái đường tuýp 2 như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết khi dùng kết hợp với insulin (cùng hoặc không cùng metformin).
Cách sử dụng thuốc SitoVia 50mg
Có thể dùng sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Liều dùng sitagliptin khuyến cáo là 100 mg/ngày khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin, sulfamid hạ đường huyết, insulin (cùng hoặc không cùng metformin), chất chủ vận PPARγ (như các thiazolidinedione), hoặc metformin cùng sulfamid hạ đường huyết hoặc có thể dùng metformin cùng chất chủ vận PPARγ. Có thể uống sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết hoặc insulin, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết hoặc insulin liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Bệnh nhân suy thận
Khi xem xét sử dụng sitagliptin kết hợp với một số thuốc chống đái tháo đường khác, cần đánh giá mức độ suy thận ở bệnh nhân.
Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (mức lọc cầu thận [GFR] ≥ 60 đến < 90 mL/phút), không cần điều chỉnh liều.
Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 45 đến < 60 mL/phút), không cần điều chỉnh liều lượng.
Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 30 đến < 45 mL/phút), liều sitagliptin là 50 mg x 1 lần/ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (GFR ≥ 15 đến < 30 mL/phút) hoặc bệnh suy thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR < 15 mL/phút), bao gồm những bệnh nhân cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc, liều dùng sitagliptin là 25 mg x 1 lần/ngày. Có thể tiến hành điều trị mà không cần quan tâm đến thời gian lọc máu.
Do liều dùng được hiệu chỉnh dựa trên chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị bằng sitagliptin và sau đó kiểm tra định kỳ.
Bệnh nhân suy gan
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Sitagliptin không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng và nên thận trọng khi dùng thuốc (xem Đặc tính dược động học).
Tuy nhiên, vì sitagliptin được thải trừ chủ yếu qua thận nên bệnh nhân suy gan nặng sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của sitagliptin.
Người cao tuổi
Không cần hiệu chỉnh liều theo tuổi.
Trẻ em
Sitagliptin không dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 – 17 tuổi vì không đủ hiệu quả. Dữ liệu có sẵn được mô tả trong các phần Tác dụng không mong muốn, Đặc tính dược lực học và Đặc tính dược động học. Sitagliptin chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 10 tuổi.
Chống chỉ định
Quá mẫn với sitagliptin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Tác dụng không mong muốn của thuốc).
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Thường gặp
Ít gặp
- Chóng mặt;
- Táo bón;
- Ngứa.
Hiếm gặp
Không xác định tần suất
- Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ;
- Bệnh phổi kẽ;
- Nôn mửa, viêm tụy cấp;
- Phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch;
- Đau khớp, đau cơ, đau lưng.
Tương tác với các thuốc khác
Ảnh hưởng của các thuốc khác đến sitagliptin
Dữ liệu lâm sàng được mô tả dưới đây cho thấy nguy cơ tương tác có ý nghĩa lâm sàng thấp khi dùng các thuốc đồng thời với sitagliptin.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy enzym chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa bị hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với sự đóng góp của CYP2C8. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, sự chuyển hóa, kể cả qua CYP3A4, chỉ đóng một vai trò nhỏ trong sự thanh thải sitagliptin. Sự chuyển hóa có thể đóng vai trò quan trọng hơn trong thải trừ sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD). Vì lý do này, các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir, clarithromycin) có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin đối với bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh nhân có bệnh thân giai đoạn cuối (ESDR). Ảnh hưởng của các chất ức chế CYP3A4 mạnh đối với bệnh nhân suy thận chưa được đánh giá trong nghiên cứu lâm sàng.
Nghiên cứu in vitro cho thấy sitagliptin là chất nền của p- glycoprotein và chất vận chuyển anion hữu cơ-3 (OAT3). Sự vận chuyển sitagliptin qua trung gian OAT3 bị ức chế bởi probenecid mặc dù nguy cơ tương tác có ý nghĩa lâm sàng thấp. Việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế OAT3 chưa được đánh giá trên in vivo.
Metformin: Dùng đồng thời 2 lần mỗi ngày metformin 1000 mg với sitagliptin 50 mg không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
Ciclosporin: Một nghiên cứu đã được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng của ciclosporin - một chất ức chế mạnh p-glycoprotein, đối với dược động học của sitagliptin. Sử dụng đồng thời một liều duy nhất sitagliptin 100 mg và một liều duy nhất 600 mg ciclosporin làm tăng AUC và Cmax của sitagliptin tương ứng khoảng 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Độ thanh thải thận của sitagliptin thay đổi không có ý nghĩa. Do đó, các tương tác có ý nghĩa không được kỳ vọng với các chất ức chế p-glycoprotein khác.
Ảnh hưởng của sitagliptin đối với các thuốc khác
Digoxin: Sitagliptin ít ảnh hưởng đến nồng độ digoxin trong huyết tương. Sau khi dùng đồng thời digoxin 0,25 mg với sitagliptin 100 mg mỗi ngày trong vòng 10 ngày, AUC huyết tương của digoxin tăng trung bình 11% và Cmax huyết tương trung bình là 18%. Không khuyến cáo điều chỉnh liều của digoxin. Tuy nhiên, những bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc digoxin nên được theo dõi khi dùng đồng thời sitagliptin và digoxin.
Dữ liệu in vitro cho thấy sitagliptin không ức chế cũng như không tạo ra isoenzyme CYP450. Trong các nghiên cứu lâm sàng, sitagliptin làm thay đổi không đáng kể đến dược động học của metformin, glyburid, simvastatin, rosiglitazon, warfarin hoặc thuốc tránh thai, cung cấp bằng chứng in vivo về xu hướng tương tác thấp với các chất nền của CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT). Sitagliptin có thể là chất ức chế nhẹ p-glycoprotein in vivo.
Lưu ý khi sử dụng SitoVia 50 (Cảnh báo và thận trọng)
Sitagliptin không nên dùng cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm ceton do đái tháo đường.
Viêm tụy cấp
Sử dụng chất ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp tính. Bệnh nhân cần được thông báo về triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp: đau bụng dữ dội, dai dẳng. Tình trạng viêm tụy được giải quyết sau khi ngừng sử dụng sitagliptin (có hoặc không điều trị hỗ trợ) đã được quan sát, nhưng rất hiếm trường hợp viêm tụy hoại tử hoặc xuất huyết và/hoặc tử vong đã được báo cáo. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng dùng sitagliptin và các thuốc có khả năng bị nghi ngờ khác; nếu viêm tụy cấp được xác định, không nên điều trị lại với sitagliptin. Cần thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
Hạ đường huyết khi sử dụng kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác
Trong các thử nghiệm lâm sàng của sitatagliptin khi dùng đơn trị liệu hay dùng phối hợp với các thuốc chưa biết có gây hạ đường huyết không (như metformin và/hoặc một chất chủ vận PPARγ), tỷ lệ hạ đường huyết được báo cáo khi dùng sitagliptin là tương tự như tỷ lệ ở bệnh nhân dùng giả dược. Hạ đường huyết đã được quan sát thấy khi sitagliptin được sử dụng kết hợp với insulin hoặc sulphonylurea. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết, có thể xem xét dùng liều thấp hơn cho sulphonylurea hoặc insulin.
Bệnh nhân suy thận
Sitagliptin được bài tiết qua thận. Để đạt được nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, khuyến cáo dùng liều thấp hơn ở những bệnh nhân có GFR < 45 mL/phút, cũng như ở những bệnh nhân ESRD cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc (xem Liều dùng và cách dùng và Đặc tính dược động học).
Khi xem xét sử dụng sitagliptin kết hợp với một loại thuốc điều trị đái tháo đường khác, cần đánh giá mức độ suy thận ở bệnh nhân.
Các phản ứng quá mẫn
Đã có các báo cáo sau khi lưu hành thuốc về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các tình trạng da tróc vảy kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Các phản ứng này khởi phát trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị, với một vài trường hợp được báo cáo sau liều điều trị đầu tiên. Nếu nghi ngờ phản ứng quá mẫn, nên ngừng dùng sitagliptin. Các nguyên nhân tiềm ẩn khác nên được đánh giá và nên bắt đầu các trị liệu đái tháo đường thay thế.
Bọng nước dạng pemphigoid
Đã có báo cáo sau khi lưu hành thuốc về bọng nước dạng pemphigoid đối với những bệnh nhân đang dùng các chất ức chế DPP-4 bao gồm sitagliptin. Nếu nghi ngờ bọng nước dạng pemphigoid, nên ngừng dùng sitagliptin.
Thận trọng tá dược
Thuốc có chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên nén bao phim, do đó, có thể nói thuốc này "không chứa natri".
Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
- Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng sitagliptin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản ở liều cao. Do thiếu dữ liệu ở người, sitagliptin không nên được dùng trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
- Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sitagliptin bài tiết vào sữa mẹ. Do dó, không dùng sitagliptin cho phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản
- Dữ liệu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng của việc điều trị bằng sitagliptin đối với khả năng sinh sản của giống đực và cái. Không có dữ liệu nghiên cứu ở người.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Sitagliptin không có hoặc có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc cần lưu ý rằng tình trạng chóng mặt và buồn ngủ đã được báo cáo.
Ngoài ra, bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi dùng sitagliptin kết hợp với sulphonylurea hoặc insulin.
Bảo quản
- Tránh sức nóng trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp.
- Để xa tầm tay trẻ em.
0818006928
0818006928