Thuốc Sitomet 50/1000 Boston điều trị đái tháo đường tuýp 2 (30 viên)

Thành phần

Thuốc Sitomet 50/1000 Boston có thành phần:

• Metformin hydroclorid 1000 mg.
• Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphate monohydrate) 50 mg.

Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể (type 112), povidon K30, natri lauryl sulfat, natri stearyl fumarate, colloidal silicon dioxyd, HPMC 606, PEG 6000 bột mịn, talc, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ, oxyd sắt đen.

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Sitomet 50/1000 được dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 phù hợp với trị liệu sitagliptin và metformin.

• Sitagliptin/Metformin được dùng như liệu pháp ban đầu để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 không kiểm soát tốt được đường huyết với chế độ ăn kiêng và vận động thể lực.
• Sitagliptin/Metformin được dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 đang dùng metformin hoặc sitagliptin đơn trị liệu hoặc bệnh nhân đã dùng liệu pháp kết hợp sitagliptin với metformin nhưng chưa kiểm soát được đường huyết thích đáng.
• Sitagliptin/Metformin được dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với sulfonylurea, như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc sau đây: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.
• Sitagliptin/Metformin được dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với chất chủ vận PPARy (nhóm thuốc thiazolidinedione) như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng hoặc vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc sau đây: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARy.
• Sitagliptin/Metformin được dùng trong liệu pháp kết hợp với insulin, như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Cách sử dụng thuốc Sitomet 50/1000

Thuốc thường được dùng ngày 2 lần, uống nguyên viên cùng với bữa ăn, với liều tăng từ từ nhằm giảm các tác dụng có hại đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.

Liều dùng

Lưu ý khi kê đơn

Nên cá thể hóa liều trị liệu Sitagliptin/Metformin trên cơ sở phác đồ hiện tại của bệnh nhân, hiệu quả và khả năng dung nạp của thuốc và không vượt quá liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 100 mg sitagliptin và 2000 mg metformin. Hiện có sẵn các liều sau đây:

• 50 mg sitagliptin/500 mg metformin hydrochlorid.
• 50 mg sitagliptin/850 mg metformin hydrochlorid.
• 50 mg sitagliptin/1000 mg metformin hydrochlorid.

Trị liệu ban đầu

Đối với bệnh nhân đái tháo đường type 2 không kiểm soát thích đáng tình trạng tăng đường huyết bằng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực, liều khởi đầu Sitagliptin/Metformin được khuyến cáo là 50 mg sitagliptin/500 mg metformin hydroclorid, ngày 2 lần. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể chỉnh liều đến 50 mg sitagliptin/1000 mg metformin hydroclorid ngày 2 lần sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu metformin

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi dùng metformin đơn trị liệu, liều khởi đầu thường dùng của Sitagliptin/Metformin cung cấp sitagliptin liều 50 mg ngày 2 lần (tổng liều 100 mg/ngày) cùng với liều metformin đang sử dụng.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu sitagliptin 

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu, liều khởi đầu thường dùng của Sitagliptin/Metformin là 50 mg sitagliptin/500 mg metformin hydroclorid ngày 2 lần. Có thể tăng liều lên đến 50 mg sitagliptin/1000 mg metformin ngày 2 lần. Không nên chuyển sang dùng Sitagliptin/Metformin ở bệnh nhân đang dùng đơn trị liệu sitagliptin với liều điều chỉnh vì suy thận (xem phần Chống chỉ định).

Đối với bệnh nhân chuyển trị liệu từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin 

Đối với bệnh nhân chuyển từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin, có thể khởi đầu Sitagliptin/Metformin bằng liều sitagliptin và metformin đang dùng.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc sulfonylurea

Liều khởi đầu thường dùng của Sitagliptin/Metformin nên cung cấp liều sitagliptin 50 mg, ngày 2 lần (tổng liều 100 mg/ngày). Nên xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Nên xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng có hại đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Có thể cần giảm liều sulfonylurea ở bệnh nhân hiện dùng hoặc bắt đầu dùng sulfonylurea nhằm làm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfonylurea gây ra (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc chất chủ vận PPARy (nhóm thiazolidinedione)

Liều khởi đầu thường dùng của Sitagliptin/Metformin nên cung cấp liều sitagliptin 50 mg, ngày 2 lần (tổng liều 100 mg/ngày). Phải xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng có hại đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc insulin 

Liều khởi đầu thường dùng của Sitagliptin/Metformin nên cung cấp liều sitagliptin 50 mg, ngày 2 lần (tổng liều 100 mg/ngày). Phải xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng của metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng có hại đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Có thể giảm liều insulin ở bệnh nhân đang hoặc mới khởi đầu điều trị với insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết (xem phần Cảnh bảo và thận trọng khi dùng thuốc). Chưa có nghiên cứu khảo sát cụ thể tính an toàn và hiệu lực của Sitagliptin/Metformin ở bệnh nhân trước đây dùng các thuốc trị tăng đường huyết khác và đã chuyển sang dùng Sitagliptin/Metformin. Nên thận trọng và có giám sát phù hợp khi có bất kỳ thay đổi trong trị liệu đái tháo đường vì có thể xảy ra những thay đổi trong kiểm soát đường huyết.

Sử dụng thuốc trên các đối tượng đặc biệt:

Trẻ em

Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của Sitagliptin/Metformin ở bệnh nhân trẻ em dưới 18 tuổi.

Người cao tuổi

Sitagliptin/Metformin

Vì sitagliptin và metformin được đào thải chủ yếu qua thận và vì chức năng thận thường giảm khi cao tuổi, nên dùng cẩn thận SITOMET khi tuổi càng cao. Nên thận trọng khi chọn liều và dựa trên sự giám sát chức năng thận cẩn thận và thường xuyên (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Sitagliptin phosphate

Trong các nghiên cứu lâm sàng, tính an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở người cao tuổi ( ≥ 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (<65 tuổi).

Metformin hydroclorid

Những nghiên cứu lâm sàng đối chứng với metformin có số lượng bệnh nhân cao tuổi không đủ để chứng minh họ có đáp ứng khác với bệnh nhân trẻ tuổi hơn hay không, mặc dù báo cáo từ kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng khác không tìm thấy được những khác biệt về đáp ứng điều trị giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi hơn.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (eGFR ≥ 60 mL/phút/1,73 m²). Cần đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với Sitagliptin/Metformin và sau đó đánh giá định kỳ ít nhất mỗi năm. Ở các bệnh nhân có nguy cơ tăng tiến triển suy thận và ở người cao tuổi, nên đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn, ví dụ: mỗi 3 – 6 tháng.

Liều tối đa hàng ngày của metformin nên được chia thành 2 – 3 liều mỗi ngày. Các yếu tố làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic nên được cân nhắc trước khi bắt đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR < 60 mL/phút/1,73 m².

Chống chỉ định Sitagliptin/Metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m². Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với Sitagliptin/Metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 – 45 mL/phút/1,73 m² do các bệnh nhân này yêu cầu dùng sitagliptin với mức liều thấp hơn liễu có sẵn trong phối hợp của Sitagliptin/Metformin.

Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m² đánh giá nguy cơ – lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Ngừng sử dụng Sitagliptin/Metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 mL/phút/1,73 m² (xem phần Chống chỉ định, Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod

Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 – 60 mL/phút/1,73 m², trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sitagliptin, metformin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường không phụ thuộc insulin và/hoặc đái tháo đường không ổn định.
• Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hay mạn tính (bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường) kèm hôn mê hoặc không, tiền sử nhiễm toan ceton kèm hôn mê hoặc không.
• Bệnh nhân có tiền sử nhiễm toan lactic bất kể có yếu tố dự đoán trước hay không (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
• Trong trường hợp bệnh nhân có tình trạng tổn thương thận nghiêm trọng (eGFR < 30 mL/phút/1,73 m²), bệnh thận giai đoạn cuối, bệnh nhân đang lọc máu hoặc khi không biết rõ chức năng thận (xem phần Cảnh bảo và thận trọng khi dùng thuốc). Ngộ độc rượu cấp, nghiện rượu.
• Bệnh nhân đang bị rối loạn chức năng gan nghiêm trọng. Do tình trạng này có liên quan đến một số trường hợp nhiễm toan lactic, không nên dùng METFORMIN HCL/SITAGLIPTIN cho những bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc kết quả xét nghiệm chứng minh bệnh gan.
• Trong các trường hợp trụy tim mạch và các tình trạng bệnh liên quan đến hạ oxy máu như suy tim, suy hô hấp (là những tình trạng liên quan đến sự tăng acid lactic máu).
• Các tình trạng stress như nhiễm trùng nặng, chấn thương hay phẫu thuật và giai đoạn phục hồi sau đó.
• Bệnh nhân đang bị shock hoặc mất nước nghiêm trọng.
• Trong suốt thai kỳ và giai đoạn cho con bú (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
• Gần hoặc tại thời điểm dùng thuốc cản quang có chứa iod do có thể gây ra suy giảm cấp tính chức năng thận (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Hệ hô hấp: Có thể xảy ra nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi-họng.
• Hệ thần kinh: Đau đầu.
• Hệ tiêu hóa: viêm tụy cấp (có thể kèm hoại tử hoặc xuất huyết), táo bón, nôn.
• Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ, đau chi hoặc đau lưng.
• Thận và tiết niệu: Chức năng thận giảm, đôi khi suy thận cấp cần lọc máu.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phản vệ, phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch da, pemphigoid, hội chứng Stevens–Johnson.

Tương tác với các thuốc khác

Theo dõi bệnh nhân khi dùng đồng thời thuốc ảnh hưởng chức năng thận hoặc chuyển hóa glucose.

Sitagliptin:

• Ảnh hưởng nhẹ lên Digoxin (tăng 11–18%), không có ý nghĩa lâm sàng.
• Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các thuốc khác, ngoại trừ tăng nhẹ nồng độ khi dùng cùng Ciclosporin (không lâm sàng quan trọng).

Metformin:

• Ít tương tác protein huyết tương.
• Một số thuốc làm giảm thải trừ qua thận (ranolazine, cimetidin…) tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.
• Một số thuốc làm tăng đường huyết (thiazid, corticosteroid, estrogen, phenytoin…) cần theo dõi đường huyết.

Lưu ý khi sử dụng Sitomet (Cảnh báo và thận trọng)

Thận trọng chung

Không dùng cho đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton.

Theo dõi chức năng thận thường xuyên; ngưng thuốc nếu eGFR < 30 mL/phút/1,73 m².

Ngưng thuốc tạm thời khi phẫu thuật lớn hoặc dùng chất cản quang iod.

Hạn chế uống rượu và tránh dùng ở bệnh nhân suy gan nặng.

Lưu ý của Sitagliptin

Nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp với insulin/sulfonylurea; điều chỉnh liều khi cần.

Có thể gây phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phản vệ, phù mạch, Stevens–Johnson) trong 3 tháng đầu.

Có thể gây đau khớp, bong bóng nước pemphigoid; cần theo dõi và ngưng thuốc nếu xuất hiện.

Lưu ý của Metformin

Nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, suy tim, giảm oxy máu, bệnh gan hoặc dùng rượu nhiều.

Hạ đường huyết hiếm gặp khi dùng đơn độc; nguy cơ tăng khi phối hợp thuốc hạ đường huyết hoặc rượu.

Kiểm tra nồng độ Vitamin B12 định kỳ, đặc biệt ở người nguy cơ thiếu hụt.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo dùng do thiếu dữ liệu an toàn đầy đủ.

Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng; sitagliptin và metformin bài tiết vào sữa động vật, metformin đã quan sát bài tiết vào sữa người.

Bảo quản

• Tránh sức nóng trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.