Thuốc Sitamac 100 Macleods điều trị đái tháo đường tuýp 2 (30 viên)

Thành phần

Thuốc Sitamac 100 Macleods có thành phần:

• Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphate monohydrate) 100mg

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị đái tháo đường type 2.

Cách sử dụng thuốc

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

• Liều sử dụng sitagliptin là 100 mg/ngày. Khi sử dụng kết hợp với metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ, liều của metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ nên ở mức duy trì khi dùng cùng sitagliptin.
• Khi sử dụng kết hợp sitagliptin với một thuốc sulphonylurea hoặc insulin, liều thấp hơn của các thuốc này có thể được xem xét để tránh nguy cơ hạ đường huyết.
• Nếu quên sử dụng sitagliptin, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Không nên sử dụng 2 liều trong 1 ngày.

Đối tượng đặc biệt

Suy thận

• Khi sử dụng kết hợp sitagliptin kết hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác, điều kiện của bệnh nhân là phải kiểm tra chức năng thận.
• Bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ≥ 60 đến < 90 ml/phút), không cần hiệu chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 45 đến < 60 ml/phút), không cần hiệu chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 30 đến < 45 ml/phút), liều điều chỉnh xuống 50 mg/ngày.
• Bệnh nhân suy thận nặng (GFR ≥ 15 đến < 30 ml/phút) hoặc bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR < 15 ml/phút), bao gồm bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo hoặc bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều sử dụng là 25 mg/ngày. Việc điều trị có thể thực hiện mà không liên quan đến thời điểm lọc máu.
• Do hiệu chỉnh liều dựa trên chức năng thận, đánh giá chức năng thận được khuyến cáo trước khi bắt đầu sử dụng sitagliptin và định kỳ sau đó.

Suy gan

• Hiệu chỉnh liều không cần thiết ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Sitagliptin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng và bệnh nhân cần chăm sóc đặc biệt.
• Tuy nhiên, vì sitagliptin chủ yếu thải trừ qua thận, bệnh suy gan nặng được dự đoán không ảnh hưởng đến dược động học của sitagliptin.

Người cao tuổi

• Không cần hiệu chỉnh liều theo tuổi.

Trẻ em

• Chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả của sitagliptin trên trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR >1/100

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ glucose huyết.
• Hệ thần kinh: Đau đầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: Hoa mắt chóng mặt.
• Tiêu hóa: Táo bón.
• Da và tổ chức dưới da: Ngứa.

Không rõ tần suất

• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ.
• Ngực, hô hấp và trung thất: Bệnh phổi kẽ.
• Tiêu hóa: Nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử xuất huyết dẫn đến tử vong hoặc không.
• Da và tổ chức dưới da: Phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch máu của da, hội chứng Stevens-Johnson, viêm tróc da, bọng nước dạng pemphigus.
• Cơ, xương, khớp và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp.
• Thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa của sitagliptin

• Dữ liệu lâm sàng được mô tả dưới đây cho thấy rằng nguy cơ tương tác có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc dùng chung là thấp.
• Nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng, enzyme chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với sự đóng góp từ CYP2C8. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, chuyển hóa thông qua CYP3A4 chỉ chiếm một vai trò nhỏ đối với thải trừ sitagliptin. Chuyển hóa có thể ít thể hiện vai trò có ý nghĩa đối với thải trừ sitagliptin trên bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD). Lý do có thể là CYP3A4 bị ức chế mạnh (ví dụ ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) sẽ làm thay đổi dược động học của sitagliptin trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc ESRD. Ảnh hưởng của chất ức chế CYP3A4 trên bệnh nhân suy thận chưa được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng.
• Nghiên cứu in vitro cũng chỉ ra rằng sitagliptin là cơ chất của p-glycoprotein và chất chủ vận anion hữu cơ 3 (OAT3). OAT3 là chất vận chuyển trung gian của sitagliptin, bị ức chế bởi probenecid in vitro, mặc dù nguy cơ tương tác có ý nghĩa lâm sàng là thấp. Các thuốc ức chế OAT3 dùng cùng chưa được đánh giá in vivo.
• Metformin: phối hợp nhiều liều 2 lần mỗi ngày của metformin 1000 mg với sitagliptin 50 mg không làm thay đổi dược động học có ý nghĩa đối với sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.
• Ciclosporin: Một nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá ảnh hưởng đến dược động học sitagliptin của ciclosporin, một chất ức chế mạnh p-glycoprotein. Phối hợp đơn liều sitagliptin 100 mg và ciclosporin 600 mg sẽ làm tăng AUC và C_max của sitagliptin lên xấp xỉ 29% và 68%. Những thay đổi trên dược động học của sitagliptin không có ý nghĩa thông kê. Do thanh thải sitagliptin thay đổi không có ý nghĩa. Do đó, tương tác có ý nghĩa dự đoán không có trên các chất ức chế p-glycoprotein khác.

Ảnh hưởng của sitagliptin đến chuyển hóa của các thuốc khác

• Digoxin: Sitagliptin có ảnh hưởng nhỏ đến nồng độ digoxin trong huyết tương. Khi sử dụng digoxin 0,25 mg đồng thời với sitagliptin 100 mg trong một ngày, AUC của digoxin tăng trung bình 11%, và C_max tăng khoảng 18%. Không cần chỉnh liều thông thường đối với digoxin. Tuy nhiên, bệnh nhân nên cẩn trọng nếu có nguy cơ cao về độc tính digoxin khi phối hợp digoxin với sitagliptin.
• Liều lặp lại của sitagliptin 100 mg không ảnh hưởng có ý nghĩa hoặc cũng không làm giảm isoenzyme CYP450. Do đó, sitagliptin không có xu hướng gây tương tác thuốc do thay đổi chuyển hóa enzyme. Các nghiên cứu in vitro cho thấy sitagliptin không ức chế CYP3A4, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc vận chuyển hữu cơ (OCT). Sitagliptin đã được xác định là chất nền p-glycoprotein in vivo.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Sitagliptin không nên sử dụng ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 và bệnh nhân đang điều trị nhiễm toan ceton máu.

Viêm tụy cấp

• Sử dụng thuốc ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ gia tăng viêm tụy cấp. Bệnh nhân nên được cung cấp về những triệu chứng điển hình của viêm tụy cấp như: đau bụng nặng, dai dẳng. Giải quyết tình trạng viêm tụy được quan sát sau khi ngừng sử dụng sitagliptin (có hoặc không điều trị hỗ trợ), rất hiếm các trường hợp xảy ra viêm tụy hoại tử, xuất huyết và/hoặc tử vong được báo cáo. Nếu nghi ngờ mắc viêm tụy, Sitagliptin và các thuốc khác có nghi ngờ nên ngừng tiếp tục sử dụng; nếu xác nhận bệnh nhân mắc viêm tụy cấp, Sitagliptin không nên bắt đầu sử dụng. Nên cảnh báo ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Hạ đường huyết khi sử dụng kết hợp với các thuốc chống tăng đường huyết khác

• Trong thử nghiệm lâm sàng đơn trị liệu sitagliptin và phác đồ kết hợp với các thuốc khác chưa được biết có gây hạ đường huyết không (ví dụ metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ), tỉ lệ hạ đường huyết được báo cáo với sitagliptin tương tự placebo. Hạ đường huyết quan sát thấy khi sử dụng kết hợp sitagliptin với insulin hoặc một thuốc sulphonylurea. Do đó để giảm nguy cơ hạ đường huyết, giảm liều sulphonylurea hoặc insulin có thể được xem xét.

Suy thận

• Sitagliptin thải trừ qua thận. Để đạt được nồng độ trong huyết tương của sitagliptin tương tự trên bệnh nhân có chức năng thận bình thường, liều thấp hơn được khuyến cáo ở bệnh nhân có GFR < 45 ml/phút, cũng như bệnh nhân ESRD có chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
  Khi xem xét sử dụng sitagliptin với các thuốc chống đái tháo đường khác, chức năng thận của bệnh nhân nên được kiểm tra trước tiên.

Phản ứng quá mẫn

• Phản ứng quá mẫn xảy ra trên bệnh nhân sử dụng sitagliptin đã được báo cáo. Phản ứng bao gồm sốc phản vệ, phù mạch, tình trạng da bong tróc bao gồm hội chứng Stevens-Johnson. Phản ứng quá mẫn xảy ra trong vòng 3 tháng đầu điều trị thuốc, một số báo cáo cho thấy phản ứng xảy ra ngay khi sử dụng liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ xuất hiện phản ứng quá mẫn, nên ngừng điều trị bằng sitagliptin. Các nguyên nhân khác của phản ứng quá mẫn nên được đánh giá, và nên bắt đầu điều trị đái tháo đường bằng phác đồ thay thế.

Bọng nước pemphigoid

• Bệnh bọng nước pemphigoid được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế DPP-4 bao gồm sitagliptin. Nếu nghi ngờ có bọng nước pemphigoid, nên ngừng điều trị bằng sitagliptin.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Không có dữ liệu đầy đủ về sử dụng sitagliptin ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sinh sản ở liều cao. Nguy cơ trên người chưa được biết đến. Để tránh ảnh hưởng trên người, sitagliptin không nên sử dụng trong thai kỳ.

Khả năng sinh sản

• Dữ liệu trên động vật không thấy có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở nam và nữ. Chưa có dữ liệu trên người.

Phụ nữ cho con bú

• Chưa biết sitagliptin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên động vật cho thấy sitagliptin có thải trừ qua sữa mẹ. Không nên sử dụng sitagliptin trong thời gian cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Sitagliptin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác có thể gây hạ đường huyết dẫn đến chóng mặt hoặc buồn ngủ ở một số bệnh nhân.
• Thông báo với bệnh nhân nếu được báo cáo có nguy cơ hạ đường huyết khi sitagliptin sử dụng kết hợp với sulphonylurea hoặc insulin.

Bảo quản

• Tránh sức nóng trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.